ОКТРЕОТИД

Октреотид Действующее вещество ›› Октреотид* (Octreotide*) Латинское название Octreotide АТХ: ›› H01CB02 Октреотид Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты ›› Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением ›› K74 Фиброз и цирроз печени ›› K85 Острый панкреатит ›› K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное ›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Состав и форма выпуска Раствор для инъекций 0,005 и 0,01% октреотид (в виде свободного пептида)50 мг 100 мгнатрия хлорид — 9 г, вода для инъекций — до 1 л в ампулах по 1 мл; в коробке 5 или 10 шт. Описание лекарственной формы Прозрачная бесцветная жидкость без запаха. Характеристика Синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - соматостатиноподобное. Фармакокинетика После п/к введения быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы — 65%, общий клиренс — 160 мл/мин, T1/2 — 100 мин. Около 32% выводится в неизмененном виде почками. После в/в инъекции выведение осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 и 90 мин. У пожилых пациентов снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза. Фармакодинамика Обладает сходными с естественным соматостатином фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита и др.). Показания профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости; остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода у больных циррозом печени; лечение острого панкреатита; остановка язвенных кровотечений. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к компонентам препарата). С осторожностью: желчно-каменная болезнь; сахарный диабет; беременность; период лактации. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и контролируемых исследований у человека не проводилось. Применение во время беременности и в период лактации возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. Категория действия на плод — Б. Побочные действия Со стороны органов ЖКТ: возможны — анорексия, тошнота, рвота, спастическая боль в животе, метеоризм, напряжение брюшной стенки, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности ЩФ, гамма-глютамилтрансферазы и, в меньшей степени, других трансаминаз. Длительное применение октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре. В зарубежных источниках сообщалось о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал после отмены октреотида. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — аритмия, брадикардия. Со стороны обмена веществ: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением секреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии. Местные реакции: боль в месте инъекции, ощущение зуда и/или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15 мин). Прочие: аллергические реакции, алопеция. Взаимодействие Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается. Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью. Передозировка Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастическая боль в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Лечение: симптоматическое. Способ применения и дозы П/к, в/в. Острый панкреатит — п/к по 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 сут. Возможно назначение до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения. Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе — п/к 100 мкг за 1 ч до лапаротомии, затем после операции — по 100 мкг 3 раза в сутки в течение 7 последующих дней. Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода — в/в 25–50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы октреотида. Для остановки язвенных кровотечений — в/в 25 мкг/ч в виде инфузий в течение 5 дней. Особые указания У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине. Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре. Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном. Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить по возможности в меньшем объеме. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени. Срок годности 2 года Условия хранения Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C. Словарь медицинских препаратов.2005.