АЗИДОТИМИДИН

Азидотимидин Действующее вещество ›› Зидовудин* (Zidovudine*) Латинское название Azidothymidin АТХ: ›› J05AF01 Зидовудин Фармакологическая группа: Средства для лечения ВИЧ-инфекции Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ] Состав и форма выпуска 1 капсула содержит зидовудина 0,1 г, а также сахар молочный, крахмал картофельный, МКЦ, магния стеарат или кальция стеарат; в пластиковых банках по 100 или 200 шт. Характеристика Твердые желатиновые капсулы, разъемные, с донышком белого цвета и желтой крышечкой, заполненные порошком белого или белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - противовирусное.Обладает высокой активностью в отношении ретровирусов (в т.ч. ВИЧ). Фармакокинетика Биодоступность — 60–70%. Проходит через ГЭБ, концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от уровня в плазме. Метаболизируется в печени. Выводится почками около 30% в неизмененном виде, 50% и более — в виде глюкуронидов. Фармакодинамика В клетке при участии клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфатного соединения. Зидовудин-трифосфат встраивается в провирус и блокирует дальнейшее наращивание цепи вирусной ДНК и делает невозможным синтез вирусной ДНК. Способствует увеличению количества T4 клеток. Показания ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами). Противопоказания Гиперчувствительность, лейкопения (нейтрофилы < 750/мм3), анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов до 25000/мкл), почечная и/или печеночная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения. Прочие: диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы, гиперкреатининемия. Способ применения и дозы Внутрь, взрослым: начальная доза — по 200 мг 6 раз в сутки. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьировать от 500 до 1500 мг/сут. Детям: средняя доза — из расчета 150–180 мг/м2 каждые 6 ч (4 раза в сутки). Пересчет дозы проводят по специальным таблицам с учетом роста и массы тела не реже 1 раза в 2 мес. Особые указания Необходимо прекратить лечение у взрослых при уровне гемоглобина < 7,5 г/дл или числе нейтрофилов < 750/мкл; у детей — при снижении уровня гемоглобина < 8 г/дл, количества нейтрофилов до 500 в мм3 в 2 анализах с интервалом в 24 ч, количества тромбоцитов до 25000 в мм3 или при прогрессирующей почечной недостаточности. Необходимо систематически проводить исследования периферической крови (в первые 3 мес лечения — каждые 2 нед, затем не реже 1 раза в месяц). Срок годности 2 года Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Словарь медицинских препаратов.2005.