АЛЛОПУРИНОЛЭГИС

Аллопуринол-Эгис Действующее вещество ›› Аллопуринол* (Allopurinol*) Латинское название Allopurinol-Egis АТХ: ›› M04AA01 Аллопуринол Фармакологическая группа: Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов ›› M10 Подагра ›› N20-N23 Мочекаменная болезнь Состав и форма выпуска Таблетки1 табл.аллопуринол100 мгвспомогательные вещества: лактоза; крахмал; поливидон; тальк; магния стеарат; натрия амилопектина гликолят в банках темного стекла по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка. Таблетки1 табл.аллопуринол300 мгвспомогательные вещества: МКЦ; натрия амилопектина гликолят; желатин; магния стеарат; коллоидная безводная двуокись кремния во флаконах темного стекла по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Описание лекарственной формы Таблетки 100 мг: таблетки круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, на одной стороне — риска, на другой — гравировка Е351, без запаха. Таблетки 300 мг: таблетки круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, на одной стороне — риска, на другой — гравировка Е352, без или почти без запаха. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - противоподагрическое, гипоурикемическое. Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту, ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты.Понижает содержание уратов в сыворотке крови, предотвращает их отложение в тканях и почках. Фармакокинетика Быстро и хорошо всасывается в кровь. Cmax в плазме достигается через 1–1,5 ч после приема. T1/2 аллопуринола — около 2 ч, оксипуринола (активного метаболита) — ~ 15 ч. Выводится главным образом с мочой, около 20% дозы выделяется с фекалиями. После 5–7-дневного перорального применения 60–70% дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6–12% — в неизмененном виде, около 3% — в виде аллопуринол−1-рибонуклеозида или оксипуринол−7-рибонуклеозида. Показания Подагра, первичная гиперурикемия, первичная мочекислая нефропатия с признаками подагры или без них (профилактика или лечение), вторичная гиперурикемия при заболеваниях крови вследствие повышенного распада клеток при радио- и/или химиотерапии лейкемии, лимфомы и других злокачественных заболеваний (профилактика и лечение); уролитиаз и образование кальциево-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение). Противопоказания Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия), идиопатический гемохроматоз (в т.ч. в семейном анамнезе), бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, кормление грудью. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит, нарушения сна, депрессия, амнезия, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — васкулит, перикардит, брадикардия, тромбофлебит, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, ретикулоцитоз, лимфоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, редко — гранулематозный гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны мочеполовой системы: редко — инстерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, периферические отеки. Аллергические реакции: экзантема, лихорадка, редко — бронхоспазм. Прочие: возможны при заболеваниях печени или почек — зуд, макулопапулезные поражения, пурпура; в очень редких случаях — эксфолиативная кожная реакция, сопровождаемая лихорадкой, лимфоаденопатией, артралгией и эозинофилией, сходная с синдромом Стивенса — Джонсона и/или Лайелла (требуют отмены препарата и лечения кортикостероидами). Взаимодействие Антигиперурикемическое действие понижают тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота, тиофосфамид (т.к. они повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови). Усиливает токсичность 6-меркаптопурина и азатиоприна (угнетает их метаболизм). С осторожностью назначают совместно с метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифенином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов, в т.ч. нежелательных, в связи с замедлением их инактивации в печени), противоопухолевыми средствами (повышается вероятность поражения системы кроветворения), хлорпропамидом (повышается риск перманентной гипогликемии в случае нарушения функции почек), сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола), препаратами ампициллина (повышается риск появления кожной сыпи), железа (в связи с возможным накоплением железа в печени). Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, понос (ослабляются при обильном употреблении жидкости и соответствующем усилении диуреза). Лечение: диализ. Способ применения и дозы Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть свыше 2 л, а реакция мочи — нейтральной или слегка щелочной. Взрослым: начальная доза — по 100–300 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 100 мг каждые 1–3 нед (под контролем содержания мочевой кислоты в сыворотке крови). Поддерживающая суточная доза — 200–600 мг, максимальная — 800 мг, в 2–4 приема. За 1–2 дня до начала противоопухолевой терапии назначают в суточной дозе 600–800 мг в течение 2–3 дней. Детям: с вторичной гиперурикемией при злокачественных заболеваниях крови и опухолях, а также при изменениях ферментативной активности — 10–20 мг/кг/сут. Выбор величины суточной дозы производится с учетом размеров опухоли, числа бластных форм в периферической крови и степени инфильтрации костного мозга. В первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени. При заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль. Меры предосторожности В начале лечения в течение 1 мес следует одновременно назначать НПВС или колхицин с целью предупреждения острого приступа подагры. Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью и пожилого возраста дозу следует уменьшать в связи с повышенным риском интоксикации. Срок годности 5 лет Условия хранения Список Б.: При температуре 15–25 °C. Словарь медицинских препаратов.2005.