БУСЕРЕЛИНДЕПО

Бусерелин-депо Действующее вещество ›› Бусерелин* (Buserelin*) Латинское название Buserelin-depo АТХ: ›› L02AE01 Бусерелин Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты ›› Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› C50 Злокачественные новообразования молочной железы ›› C61 Злокачественное новообразование предстательной железы ›› D26 Другие доброкачественные новообразования матки ›› N80 Эндометриоз ›› N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия ›› N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия ›› N97 Женское бесплодие Состав и форма выпуска Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия1 фл.бусерелина ацетат (в виде свободного пептида)3,75 мгвспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 200 мг; D-маннит — 85 мг; карбоксиметилцеллюлоза натрия — 30 мг; полисорбат−80 — 2 мг растворитель в ампуле: D-маннит — 16 мг; вода для инъекций — 2 мл в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем в ампуле 2 мл, одноразовым шприцем и 2 иглами. Описание лекарственной формы Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета. Растворитель в ампуле — бесцветная прозрачная жидкость. Характеристика Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое. Фармакокинетика Биодоступность высокая.После в/м введения Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом, не менее 4 нед. Фармакодинамика Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. Показания гормонозависимый рак предстательной железы; рак молочной железы; эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; бесплодие (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения). Противопоказания гиперчувствительность к компонентам препарата; беременность; кормление грудью. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек. У женщин — типичные проявления гипоэстрогенного состояния («фармакологического климакса»): Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль. Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, ослабление либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения). У мужчин: при лечении рака простаты, в течение первых 2–3 нед после первой инъекции, может развиться обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона; гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови; редко — оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз. Прочие: в единичных случаях — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления (причинно-следственная связь четко не установлена). Взаимодействие Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось. Способ применения и дозы В/м. Гормонозависимый рак предстательной железы — 3,75 мг каждые 4 нед. Эндометриоз, гиперплазия эндометрия — 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес. Миома матки — 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией составляет 3 мес, в остальных случаях — 6 мес. Лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3,75 мг однократно на 2-й день менструального цикла. Правила приготовления суспензии и введения препарата Препарат вводится только в/м. Суспензию для в/м инъекций готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляются с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1,2×50 мм). Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм) и немедленно делается в/м инъекция. Меры предосторожности Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций. Особые указания У женщин Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить наличие беременности и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых 2 мес применения необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции. У мужчин С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции и в течение 2 нед после нее. Срок годности 2 года Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C. Словарь медицинских препаратов.2005.