ЗИТАЗОНИУМ

Зитазониум Действующее вещество ›› Тамоксифен* (Tamoxifen*) Латинское название Zitazonium АТХ: ›› L02BA01 Тамоксифен Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты ›› Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› C43 Злокачественная меланома кожи ›› C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей ›› C50 Злокачественные новообразования молочной железы ›› C54.1 Эндометрия ›› C61 Злокачественное новообразование предстательной железы ›› C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки Состав и форма выпуска Таблетки1 табл.тамоксифен10 мг 20 мг 30 мг 40 мг(в виде тамоксифена цитрата 15,2; 30,4; 45,6 или 60,8 мг соответственно) вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия амилопектина гликолят (тип A); повидон; МКЦ; крахмал картофельный; моногидрат лактозы в блистере 10 шт.; в коробке картонной 3 блистера. Описание лекарственной формы Таблетки по 10 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «ZITA» на одной стороне. Таблетки по 20 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «ZT20» на одной стороне. Таблетки по 30 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «E223» на одной стороне. Таблетки по 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого или серовато-белого цвета, с риской на одной стороне. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное.Препарат и некоторые его метаболиты блокируют рецепторы эстрогенов (конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогенов) в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогенных рецепторов. Образующийся рецепторный комплекс тамоксифена угнетает деление клетки и способствует гибели опухолевых клеток. Фармакокинетика Хорошо всасывается и метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Cmax (после однократной дозы) достигается в течение 4–7 ч. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычно регистрируется после 3–4-недельного приема. Выводится в 2 фазы: с начальным T1/2 — 7–14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выделяется преимущественно в виде конъюгатов в основном с фекалиями и небольшая часть выводится с мочой. Показания Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин; рак яичников, эндометрия, почки, меланома, саркома мягких тканей (при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов), рак предстательной железы при резистентности к другим ЛС. Противопоказания Гиперчувствительность, выраженный тромбофлебит, беременность, кормление грудью. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит). Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделение из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости. Аллергические реакции: зуд в области гениталий, кожная сыпь. Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела, при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия. Взаимодействие При одновременном назначении с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Потенцирует антикоагуляционный эффект производных кумарина (например, варфарина). Диуретики тиазидового ряда увеличивают риск гиперкальциемии. При совместном применении с тегафуром возможно возникновение хронического гепатита и цирроза печени (имеются два сообщения), с другими гормональными препаратами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) — взаимное ослабление действия. Передозировка Симптомы: усиление побочных реакций. Лечение: симптоматическая терапия. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Стандартная доза — 20 мг, суточная доза — 20–40 мг в 1 или 2 приема (утром и вечером) ежедневно (длительно). Меры предосторожности Необходимо регулярное гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений или кровотечения из влагалища, признаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием следует прекратить. В начале лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови у больных с метастазами в кости (при выраженных нарушениях прием следует временно прекратить). Женщинам, ведущим активную половую жизнь, из-за возможной овуляции во время и в течение 2 мес после окончания лечения рекомендуется применение механических или негормональных противозачаточных средств. Срок годности 4 года Условия хранения Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Словарь медицинских препаратов.2005. Синонимы: тамоксифен