ЦИНТ

Цинт Действующее вещество ›› Моксонидин* (Moxonidine*) Латинское название Cynt АТХ: ›› C02AC05 Моксонидин Фармакологическая группа: Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов Нозологическая классификация (МКБ-10) ›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.моксонидин0,2 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,9975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера. Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.моксонидин0,3 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,975 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера. Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.моксонидин0,4 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг покрытие: гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 1,2 мг; макрогол — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; красители: железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг (function(){function get_correct_str(a,b,c,d,e){(!e)&&(e="%d");var g,f=a%100;f>10&&f1&&f1?h.join(a):a+" "+g}var postMessageReceive = function(e){//console.log("EVENT ", e.data);if(e.data == "vid_has_advert"){document.getElementById("video-banner-close-btn").hidden = false;var iTimeout = 31;var btn = document.getElementById("video-banner-close-btn");var interval = setInterval(function(){// console.log("...");iTimeout--;if(iTimeout){btn.innerHTML = "Рекламу можно будет закрыть через "+get_correct_str(iTimeout, "секунду", "секунды", "секунд")+"";}else{btn.style.cursor = "pointer";btn.style.fontSize = "14px";btn.innerHTML = "Закрыть";btn.className += " Activated";btn.onclick = function(){this.parentElement.parentElement.removeChild(this.parentElement);}clearInterval(interval);•, 1000);}if(e.data == "end_reklam_videoroll"){// Видеоряд закончился, но мог загрузиться другой.С небольшой задержкой проверим, не скрыл ли videopotok свой iframesetTimeout(function(){if(document.getElementById("adv_kod_frame").hidden)document.getElementById("video-banner-close-btn").hidden = true;}, 500);•if (window.addEventListener){window.addEventListener("message", postMessageReceive);} else {window.attachEvent("onmessage", postMessageReceive);•)(); в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера. Описание лекарственной формы Таблетки с дозировкой 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны. Таблетки с дозировкой 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны. Таблетки с дозировкой 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, матово-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - гипотензивное. Фармакокинетика Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) — 1,4–3 нг/мл и достигается через 30–180 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — 7,2%. Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина. T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении. Фармакокинетика в пожилом возрасте Наблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакодинамика Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5–7 ч после приема внутрь. Показания Артериальная гипертензия. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV блокада; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV стадия), нестабильная стенокардия; выраженная печеночная недостаточность; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: паркинсонизм, эпилепсия, депрессия; глаукома; перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения); гемодиализ. Применение при беременности и кормлении грудью Нет клинических данных о негативном влиянии на течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Цинт беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат. Побочные действия Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто — астения, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны ЖКТ: сухость во рту. Аллергические реакции: периферические отеки. Взаимодействие Происходит взаимное усиление действия моксонидина при совместном применении с другими гипотензивными средствами. При назначении моксонидина с гидрохлортиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия. Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Передозировка Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза Цинта — 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг, разделенная на 2 приема. Максимальная однократная доза — 0,4 мг. Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг. Особые указания Компания не располагает данными о том, что Цинт нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 160 мкмоль/л). При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Цинт может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий. Срок годности 2 года Условия хранения Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Словарь медицинских препаратов.2005.